张大永教授个人简介

 

 

 

    张大永(Zhang Da-yong,博士,教授,博士生导师。现任职中国药科大学药物科学研究院教授,中国药科大学连云港研究院院长,国家级连云港经济技术开发区管委会副主任。

    毕业于中国科学技术大学化学物理系(有机化学专业,获硕士学位)、中国药科大学药学院(药物化学专业,获博士学位),中国农工民主党党员,江苏省“六大人才高峰”人才培养对象,国家自然科学基金评议专家,农业部国家兽药评审专家,江苏省农用化学品工程技术研究中心客座教授。曾任职太湖国家旅游度假区管委会主任助理,无锡(马山)国家生命科学园管委会副主任,南京师范大学化学与环境科学学院教授。主持多项省级、国家级各种研究、攻关项目及企业联合研究、开发项目,已发表几十篇SCI研究论文,申请发明专利十多项。主要讲授《药物设计》、《高等药物化学选论》、《药物立体化学》等本科、硕士、博士课程。目前已拥有近20名硕士、博士研究生的研究团队,主要从事于医药、农药及其中间的基础研究和应用开发研究以及工业化批量生产。
 
联系方式
:南京市中央路童家巷24号,中国药科大学新药研究中心,210009
       连云港市黄河路43号,连云港经济技术开发区管委会,222047
电话及传真:025-83271307(O),83271315(Lab.),0518-82346228(O)
E-mail:cpuzdy@163.com;zhangdayong@cpu.edu.cn

张大永课题组QQ群号:26199365;张大永QQ:1276753303

 

任课及指导学生
长期担任《有机化学》、《精细有机合成》、《药物化学》、《药物设计》等本科基础、专业课教学工作,以及《高等药物化学选论》、《药物立体化学》等硕、博研究生课程的教学工作。指导多名本科生毕业实践、创新实践项目、开放性实验及研究生学位论文。
 
主要科研方向
一、重大疾病药物的创制及其生物学研究。
靶向抗肿瘤药物、抗糖尿病药物以及抗病毒药物的设计、合成及其生物活性研究。
二、新农药活性化学分子的设计、合成及其生物活性研究。
旨在寻找到高效、低毒、环境友好的实体化合物用于杀虫剂、除草剂、杀菌剂、抗藻等。
三、医药、农药及其中间体等精细化学品的合成工艺研究及工业化途径研究。
 
具有几十年从事于应用开发研究经验,已开发成功的产品几十项,主要代表产品有:
1.医药:抗糖尿病药物:达格列净(SGLT-2),维达列汀(DPP-IV);抗肿瘤药物:雷替曲塞;抗艾滋病药物:地瑞那韦(Darunavir)、沙奎那韦(Saquinavir)、安普那韦(Amprenavir);抗病毒药物:法昔洛韦(Famciclovir)、喷昔洛韦(Penciclovir)、更昔洛韦;抗尿酸药物:苯溴马隆(Benzbromarone)等等;
2.农药:杀虫剂:五氟磺草胺(penoxsulam,稻杰,稻喜)、氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole,康宽)、锐劲特(Fipronil)、噻虫胺、噻虫嗪、螺虫乙酯、溴虫腈(Chlorfenapyr)和虫酰肼(Tebufenozide);卫生用杀虫剂高顺富右旋拟除虫菊酯(Permethrin);
除草剂:苯唑草酮(苞卫)、甲基二磺隆(世玛)、啶磺草胺(麦喜,优先)、双环磺草酮,环磺酮,甲基磺草酮(Mesotrione)、异恶唑草酮(Isoxaflutole)、烟嘧磺隆(Nicosulfuron)、玉嘧磺隆(宝成,Rimsulfuron)和啶嘧磺隆(秀百宫,Flazasulfuron)等等;
3.医药、农药中间体及精细化学品:抗艾滋病药物沙奎那韦(Saquinavir)、安普那韦(Amprenavir)、地瑞那韦(Darunavir)的关键中间体手性氨基环氧化合物(tert-butyl (S)-1-((S)-oxiran-2-yl)-2-phenylethylcarbamate);二氟乙醇、生产双氧水助剂2-戊基蒽醌(2-Amylanthraquinone),液晶材料4,4′-联苯酚(4,4′-Biphenol),染料中间体咔唑(Carbazole),以及多种医药、农药中间体等;烟酒用香味剂呋喃酮(Furaneol),牛奶添加剂δ-癸内酯(δ-Decalactone)和δ-十二内酯(δ-Dodecalactone)等等;
 
近期承担主要基金或项目
1.新颖ent-贝壳杉烯型糖苷的合成及其NF-κB抑制活性初步评价,国家自然科学基金 (81172934), 2012.1-2015.12。
2.松香烷内酯型大戟二萜类似物的合成及其IκB激酶抑制活性研究,国家自然科学基金(30973607),2010.1-2012.12。
3. 由甜菊醇或异甜菊醇合成ent-贝壳杉烷型类似物及其抗肿瘤活性研究,江苏省“六大人才高峰”项目(Y092003),2009.1-2012.12。
4.Jolkinolide型类似物的合成及其抗肿瘤活性研究,中国药科大学人才引进基金 (211091),2006.9~2008.9。
5.一类抗高血压新药ATPT的研究(2009zx09102-036),国家“重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划课题,2009.1-2010.12。
6.新型抗动脉粥样硬化药物ZLJ-601的研究(2009zx09103-098),国家“重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划课题,2009.1-2010.12。
7.玉嘧磺隆合成及生物活性研究,江苏省科学技术厅科技攻关(三药)项目(2005103SB9B555),2006.6-2008.12。
8.狼毒内酯的合成及其抗肿瘤活性研究,江苏省教育厅研究生创新工程,2010.1-2012.1。
9.主持企业联合(合作)研究项目几十项(省略)。
 
近期研究论文
1. ZOU Min, YU Shuang-Shuang, WANG Ke, ZHANG Da-Yong*,WU Xiao-Ming, HUA Wei-Yi.Glycosylation of ent-kaurene derivatives and an evaluation of their cytotoxic activities[J].Chin J Nat Med,2013,11(3): 289-295.
2. Feifei Wu, ShiguangGao, Zhiyin Chen, Jinyue Su, Dayong Zhang*. An efficient synthesis of 2-(2, 2-difluoroethoxy)-6-trifluoromethyl-(5,8-dimethoxy-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-yl) benzenesul- fonamide: penoxsulam[J]. J Chem Res, 2013, 37(4): 197-200.
3. Bin Zhou, Dayong Zhang*, Xiaoming Wu. Biological activities and corresponding SARs of andrographolide and its derivatives[J]. Mini reviews in med chem, 2013, 13(2): 298-309.
4. Yao-fu Zeng, Jia-qiang Wu , Lian-yong Shi, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Synthesis and evaluation of cytotoxic effects of novel α-methylenelactone tetracyclic diterpenoids [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett.,2012,22:1922-1925.
5. Yang Li, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-Chang Wu,Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. A new ent-kaurenoide agent CPUK02 can notably inhibit tumor growth through induction of the cell apoptosis [J]. Chinese Journal of Nature Medicine.,2012,6:429-435.
6. Kun Su, Yatao Qiu, Yiwu Yao, Dayong Zhang*, Sheng jiang. 8-Hydroxyquinolin-N-oxide-Promoted Copper-Catalyzed C-S Cross-Coupling of Thiols with Aryl Iodides[J]. Synlett., 2012, 23: 2853-2857.
7. Lian-yong Shi, Jia-qiang Wu, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Efficient Synthesis of Novel Jolkinolides and Related Derivatives Starting from Stevioside[J].Synthesis., 2011, 23: 3807-3814.
8. Jing Li, Dayong Zhang*, Xiaoming Wu. Synthesis and biological evaluation of novel exo-methylene cyclopentanone tetracyclic diterpenoids as antitumor agents [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2011, 21: 130-132.
9. Zhang, Dayong*, Tian, Qinghai ,Lu, Mingruo, Wu, Xiaoming. Synthesis and Herbicidal Activities of 2-[o-4,6-Dimethoxylpyrimidinyl-2-oxo(thio)phenyl]-1,3,4-thia(oxa)diazoles[J].Chin.J.Org.Chem.,2011, 31(8): 1202-1207.
10.XUE Jian-Yue, ZHOU Bin, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Research progress of the biological characteristics of IкB kinase and its inhibitors [J]. Acta Pharma. Sinica, 2011, 46(3): 253-260.
11.ZHANG Da-yong*, TANG Yong, WANG Ke, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Synthesis and Antitumor Activity of ent-Kaurene Diterpenoids[J]. J.Chin.Pharm.Uni., 2010, 40(1): 20-25.
12.WANG Quan, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Research progress of bioactivities of plant-derived macrocyclic diterpenoid compounds [J]. J. Chin. Pharm. Uni.,2009, 40(5): 474-480.
13.ZHANG Da-yong*, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming. Progress in ent-Abietane Euphorbiae Diterpene Lactones [J]. Chin. J. Org. Chem., 2009, 29(2): 188-196.
14.ZHANG Da-yong*, LI Zi-yuan, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Advances in research on cytotoxical activity of ent-kaurane diterpenoids [J]. Chin.J.Org.Chem.,2008, 28 (11): 1911-1917.
15.TANG Yong, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Progress in small-molecule inhibitors of Bcl-2 family proteins [J]. Acta Pharma. Sinica, 2008, 37(7): 237-242.
 
部分发明专利
1.张大永,朱昶臻,吴晓明. 天然岩大戟内酯Jolkinolide A和B的合成方法[P]. CN:201410027794,2014.
2.张大永,海圆,吴晓明. ent-半日花烷二萜衍生物的制备及抗肿瘤用途[P]. CN:201410062373,2014.
3.张大永,苏金月,蒋晟.新颖环氧氯丙烷四聚体的制备及其与甲醛衍生物的反应[P]. CN:201410064080,2014.
4.张大永,陈志银,余双双,吴晓明. 一种制备除草剂苯唑草酮的方法[P]. CN:201410083163,2014.
5.张大永,高士光,吴飞飞,苏金月,陈志银. 制备五氟磺草胺的新方法[P]. CN201210401959,2013.
6.张大永,曾要富,吴晓明. 新颖exo-亚甲基内酯型四环二萜类化合物制备方法、生物活性及应用[P]. CN201110341073,2013.
7.张大永,周彬,吴家强,施连勇,王可,吴晓明,华维一. 3-取代型岩大戟内酯类化合物的制备方法、生物活性及应用[P]. CN:201210107597,2012.
8.张大永,吴晓明,汤湧. 15-羰基甜菊醇及其衍生物和盐、制备方法及用途[P]. ZL 2008 1 0242967.1, 2012
9.张大永,田庆海,陆明若,吴晓明. 取代苯基偶联的1,3,4-噻(噁)二唑衍生物制备,及其作为除草剂[P]. ZL 2008 1 0124635.7, 2012
10.张大永,李景,李洋,吴晓明. ent-贝壳杉烯型糖苷的合成及其生物活性[P]. CN: 201110056672, 2011.
11.张大永,施连勇,吴家强,吴晓明. 岩大戟内酯(Jolkinolide)型化合物的制备方法及其应用[P]. CN: 201010611440.2, 2010.
12.张大永,吴晓明,汪泉. 由赤霉素GA3合成新颖衍生物的合成方法及其应用[P]. CN: 200910264579, 2009.
13.张大永,吴晓明,李景,汤湧. 由甜菊苷合成新颖四环二萜类化合物的方法[P]. CN: 200910234685, 2009
14.张大永,徐云根,华维一. 2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮的制备方法[P]. CN: 1229360, 2003
15.华维一,徐云根,张大永. 2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐的制备方法[P]. CN: 1229361, 2003