我校与企业合作研发的国家化学Ⅰ类新药普克鲁胺获得临床批件

 

    近日,由我校药物科学研究院药物代谢动力学重点实验室王广基院士、孙建国副教授团队与苏州开拓药业合作研发的抗前列腺癌国家化学1.1类新药普克鲁胺及普克鲁胺片一次性获得了国家食品药品监督管理总局颁发的I至III期药物临床试验批件(批件号:2015L00488等)。

    普克鲁胺是基于美国最新上市的抗前列腺癌新药恩杂鲁胺(Enzalutamide,MDV3100)的核心结构、采用基于靶蛋白晶体结构的计算机辅助设计并反复优化得到的新型化合物。该药的化学结构与恩杂鲁胺(MDV3100)相比较有了多处改变,从而改善了分子溶解度和动力学性质,避免药物过度蓄积,进而可能消除恩杂鲁胺(MDV3100)在临床上显露的中枢神经副作用(导致癫痫发作)。与恩杂鲁胺(MDV3100)比较,普克鲁胺靶向活性更高,更重要的是增加了独有的抑制靶向信号(AR)的药理机制(降低AR蛋白在CRPC细胞和肿瘤中的表达),可望成为第二代以雄激素受体为靶点的抗前列腺癌临床药物的最佳药物。

    王广基院士、孙建国副教授研究团队经过多年的研究,解决了普克鲁胺药代动力学研究的难点问题,相关研究工作主要是在我校“中国药科大学药物代谢动力学重点实验室”及“天然药物活性组分与药效国家重点实验室”内完成。参与临床前研究的单位还包括军事医学科学院毒物药物研究所、国家北京新药安全评价研究中心、科文斯医药研发(上海)有限公司、昭衍(苏州)新药研究中心有限公司、北京乐威泰克医药技术有限公司等,是我校与企业进行产学研合作及多个单位协同创新开发新药的又一范例。该项目先后得到了国家“十二五”重大新药创制重大专项及省部级课题的资助。

     据悉,项目团队计划在今年5月份正式启动普克鲁胺的I期临床试验。